一、課程類別：藥學專業(yè)專升本課程

二、編寫說明

1、本考核大綱參考尤啟冬主編的教材《藥物化學》進行編寫。

2、本大綱適用于藥學專業(yè)專升本考試。

三、課程考核的要求與知識點

第一章 緒論（不考）

第二章 新藥研究的基本原理與方法

藥物的理化性質與生物活性

藥物一受體相互作用

生物電子等排替換

前藥設計

軟藥設計

Hansch方法

Hansch方法在藥物設計中的應用

三維定量構效關系

第三章 藥物代謝反應

細胞色素P一450酶系

第Ⅰ相的生物轉化

第Ⅱ相的生物轉化

第四章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

巴比妥類的結構與分類；

苯二氮卓類結構與構效關系；

第二節(jié) 抗癲癇藥物Antiepileptics

酰脲類結構與構效關系

二苯并氮雜類結構與構效關系

吩噻嗪類結構與構效關系

噻噸類結構與構效關系

單胺氧化酶抑制劑結構與構效關系

第五章 鎮(zhèn)痛藥

嗎啡及其類似物的結構及其類似物的構效關系；

結合嗎啡結構和化學性質，

鹽酸嗎啡在保存中應該注意的問題；

合成鎮(zhèn)痛藥的差不多結構以及其與嗎啡類鎮(zhèn)痛藥在結構上的共同特征；

第六章 循環(huán)系統(tǒng)藥物

心血管藥物按藥理作用的分類；

硝苯地平的保存考前須知和其Hantzsch合成法；

可樂定的亞胺型和氨基型異構體結構，

可樂定的合成方法；

調血脂藥物的分類；

將煙酸結構修飾為煙酰胺和煙醇等結構的目的。

第七章 消化系統(tǒng)藥物

奧美拉唑的合成方法

第八章 解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥及抗痛風藥

花生四烯酸的代謝途徑；

水楊酸類藥物結構與阿司匹林的發(fā)明；

芳基丙酸藥物的結構與構效關系；

布洛芬和萘普生的藥效成分與構型；

萘丁美酮的體內代謝途徑

吡羅昔康的合成方法。

第九章 抗腫瘤藥

氮芥類抗腫瘤藥的結構通式和各結構部分的功能；

氟尿嘧啶的抗代謝作用和結構修飾；

了解長春花生物堿、喜樹堿和鬼臼生物堿、紫杉醇的化學結構；

順鉑的制備方法。

第十章 抗生素

青霉素類抗生素的差不多結構，

青霉素的給藥方式及緣故；

頭孢菌素類抗生素的差不多結構；

非典型的β-內酰胺抗生素的母核結構類型；

四環(huán)素類抗生素的作用機理和保存條件。

第十一章 合成抗菌藥物及其他抗感染藥物

磺胺類藥物的Wood-Fields抗代謝學說；

氟康唑、酮康唑、異煙肼、吡哌酸、左氧氟沙星、環(huán)氧沙星、鹽酸金剛烷胺、司他夫定和利巴韋林等藥物的化學結構；

氟康唑和甲氧芐啶的合成路線。

第十二章 降血糖藥物、骨質疏松治療藥物及利尿藥

降糖藥的結構分類；

羅格列酮的合成路線。

第十三章 激素類藥物

甾體激素的分類；

孕酮類化合物失活的要緊緣故。

第十四章 維生素

熟悉維生素A、C、E等的化學結構；

維生素B6的合成路線。

四、課程考核實施要求

1.考核方式

本考核大綱為藥學專業(yè)專升本學生所用，考核方式為閉卷考試。

考試時間為120分鐘，滿分為100分。

2.題型及分布

1.名詞解釋，10分。

2.選擇題〔藥物化學術語、作用機制、結構特點、鑒定、穩(wěn)定性、代謝、構效關系、結構改造、用途〕，共50分。

3.簡答題〔進展概況、作用機制、結構特點、鑒定、穩(wěn)定性、代謝、構效關系〕30分。

4.藥物合成路線，10分。

五、教材

尤啟冬.藥物化學(第8版)[M].北京：人民衛(wèi)生出版社，2017年4月第8版第2次印刷。